2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体，以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部，并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路，它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式，但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动，该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Opioid Receptor 亚型特异性产品:

Opioid Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0098
    [D-Ala2]leucine-enkephalin Agonist 98.64%
    [D-Ala2]leucine-enkephalin 是一种 δ 阿片类 (delta opioid) 激动剂，是一种能长效抗降解的亮氨酸脑非肽。
    [D-Ala2]leucine-enkephalin
  • HY-101079
    BRL 52537 hydrochloride Agonist 98.14%
    BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生，这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
    BRL 52537 hydrochloride
  • HY-107384A
    Asimadoline hydrochloride

    阿西马朵林盐酸盐

    		Agonist 99.82%
    Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，具有周边活性的 κ-opioid 激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低，具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
    Asimadoline hydrochloride
  • HY-120511
    KNT-127 Agonist 99.60%
    KNT-127 是一种选择性且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 δ-opioid 受体 (DOR) 激动剂 (Ki = 0.16 nM)。KNT-127 对 δ 受体具有高度选择性，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 作为一种偏向性配体，主要激活环磷酸腺苷 (cAMP) 信号，同时降低 β-Arrestin 信号的激活。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有抗抑郁和抗焦虑样作用。 KNT-127 可用于神经系统疾病的研究。
    KNT-127
  • HY-107748
    5'-Guanidinonaltrindole hydrochloride Antagonist 98.72%
    5'-Guanidinonaltrindole (5'-GNTI) hydrochloride 是一种高选择性的、有效的 κ-opioid receptor 拮抗剂，对人 κ-opioid 受体的 Ki 为 0.18 nM。
    5'-Guanidinonaltrindole hydrochloride
  • HY-124959
    Spiradoline mesylate Agonist 99.95%
    Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
    Spiradoline mesylate
  • HY-P1317A
    Nociceptin (1-13), amide TFA Agonist 99.87%
    Nociceptin (1-13), amide TFA 是一种有效的阿片受体 ORL1 (OP4) 受体激动剂，对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9，与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
    Nociceptin (1-13), amide TFA
  • HY-90003
    Tianeptine

    噻奈普汀

    		Agonist 99.84%
    Tianeptine 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。
    Tianeptine
  • HY-P3445A
    Anrikefon acetate Agonist 99.25%
    Anrikefon (HSK21542) acetate 是一种具有缓解疼痛作用的 kappa 阿片受体（kappa opioid receptor）激动剂。
    Anrikefon acetate
  • HY-101039A
    AR-M 1000390 hydrochloride Agonist 98.20%
    AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂，EC50 为 7.2±0.9 nM。
    AR-M 1000390 hydrochloride
  • HY-114452A
    LY2940094 tartrate Antagonist 99.60%
    LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂，具有高亲和力 (Ki=0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可减少动物模型中的乙醇自我给药和寻求乙醇。
    LY2940094 tartrate
  • HY-P1170
    N-terminally acetylated Leu-enkephalin Agonist 99.49%
    N-terminally acetylated Leu-enkephalin 是N-末端乙酰化的 Leu-enkephalin。Leu-enkephalin是一种五氨基酸的内源性肽，作为阿片受体的激动剂。
    N-terminally acetylated Leu-enkephalin
  • HY-P1866A
    β-Endorphin, equine TFA Agonist
    β-Endorphin, equine TFA 是一种内源性阿片类多肽，对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。β-Endorphin, equine TFA 具有止痛作用。
    β-Endorphin, equine TFA
  • HY-101223
    DIPPA hydrochloride Antagonist 99.7%
    DIPPA hydrochloride 是一种不可逆、长效、选择性和高亲和力的 κ-opioid receptor 拮抗剂。DIPPA hydrochloride 可用于焦虑和抗抑郁活性的研究。
    DIPPA hydrochloride
  • HY-107094
    MT-7716 hydrochloride Agonist 99.06%
    MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂，有潜力用于酗酒和预防复发。
    MT-7716 hydrochloride
  • HY-126941
    Hecogenin acetate

    龙舌兰皂苷乙酯

    		98.57%
    Hecogenin acetate 是一种甾体皂甙元，具有抗炎、抗伤害作用。Hecogenin acetate 具有潜在的抗痛觉活性，抑制下降痛，作用于阿片受体。
    Hecogenin acetate
  • HY-101317
    TAN-67 dihydrobromide Agonist 99.20%
    TAN-67 (SB-205607) dihydrobromide 是一种有效的选择性非肽类 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂，Ki 值为 0.647 nM。TAN-67 dihydrobromide 具有神经保护作用。TAN-67 dihydrobromide 可用于缺血性脑卒中的研究。
    TAN-67 dihydrobromide
  • HY-141515
    BMS-986121 Modulator 98.89%
    BMS-986121 是 μ opioid receptor 的正变构调节剂 (PAM) 来自专利 WO2014107344。BMS-986121 是建立在一个化学支架上，代表了 μ 受体 PAMs 的一种新的化学类型。
    BMS-986121
  • HY-P1334A
    DPDPE TFA Agonist 99.81%
    DPDPE TFA 是一种阿片肽，是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
    DPDPE TFA
  • HY-120949
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride Agonist 99.14%
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride 是 (±)-U-50488 hydrochloride 的绝对构型。(±)-U-50488 hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Opioid Receptor Isoform Comparison

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