1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-123689
    Samidorphan Antagonist 99.04%
    Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
    Samidorphan
  • HY-15708
    LY2795050 Antagonist 98.68%
    LY2795050 是一种短效选择性 KOR 拮抗剂。LY2795050 与 KOR 具有较高的亲和力,其 Ki 值为 0.72 nM。LY2795050 可用于中枢神经系统功能障碍的研究。
    LY2795050
  • HY-107094
    MT-7716 hydrochloride Agonist 99.06%
    MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,有潜力用于酗酒和预防复发。
    MT-7716 hydrochloride
  • HY-P3445A
    Anrikefon acetate Agonist 99.25%
    Anrikefon (HSK21542) acetate 是一种具有缓解疼痛作用的 kappa 阿片受体(kappa opioid receptor)激动剂。
    Anrikefon acetate
  • HY-101039A
    AR-M 1000390 hydrochloride Agonist 98.20%
    AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂,EC50 为 7.2±0.9 nM。
    AR-M 1000390 hydrochloride
  • HY-111454
    SR17018 Agonist 98.01%
    SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂,能够与 GTPγS 结合,EC50 值为 97 nM。
    SR17018
  • HY-P1866A
    β-Endorphin, equine TFA Agonist
    β-Endorphin, equine TFA 是一种内源性阿片类多肽,对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。β-Endorphin, equine TFA 具有止痛作用。
    β-Endorphin, equine TFA
  • HY-101223
    DIPPA hydrochloride Antagonist 99.7%
    DIPPA hydrochloride 是一种不可逆、长效、选择性和高亲和力的 κ-opioid receptor 拮抗剂。DIPPA hydrochloride 可用于焦虑和抗抑郁活性的研究。
    DIPPA hydrochloride
  • HY-P1317A
    Nociceptin (1-13), amide TFA Agonist 99.67%
    Nociceptin (1-13), amide TFA 是一种有效的阿片受体 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
    Nociceptin (1-13), amide TFA
  • HY-126941
    Hecogenin acetate

    龙舌兰皂苷乙酯

    99.30%
    Hecogenin acetate 是一种甾体皂甙元,具有抗炎、抗伤害作用。Hecogenin acetate 具有潜在的抗痛觉活性,抑制下降痛,作用于阿片受体。
    Hecogenin acetate
  • HY-13716A
    Noscapine hydrochloride

    盐酸那可汀; 盐酸诺司卡宾; 盐酸诺司卡品; 盐酸那可丁

    Agonist 99.87%
    Noscapine ((S,R)-Noscapine) hydrochloride 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
    Noscapine hydrochloride
  • HY-164747
    Isotodesnitazene Agonist 99.78%
    Isotodesnitazene 是一种阿片类物质。Isotodesnitazene 主要作用于 μ-阿片受体 (MOR)。Isotodesnitazene 对 MOR-βarr2 和 MOR-mini-Gi 的 EC50 分别为 34.8 nM 和 142 nM。Isotodesnitazene 可用于阿片类药物的研究。
    Isotodesnitazene
  • HY-P1170
    N-terminally acetylated Leu-enkephalin Agonist 99.49%
    N-terminally acetylated Leu-enkephalin 是N-末端乙酰化的 Leu-enkephalin。Leu-enkephalin是一种五氨基酸的内源性肽,作为阿片受体的激动剂。
    N-terminally acetylated Leu-enkephalin
  • HY-120949
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride Agonist 99.14%
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride 是 (±)-U-50488 hydrochloride 的绝对构型。(±)-U-50488 hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
    (1R,2R)-U-50488 hydrochloride
  • HY-101231
    ICI-204448 98.68%
    ICI-204448 是一种 κ-阿片类激动剂,可以有限的进入 CNS。ICI-204448可以取代豚鼠小脑膜上 κ-阿片类配体 3H-bremazocine 的结合。
    ICI-204448
  • HY-118949
    LY255582 Antagonist ≥98.0%
    LY255582 是一种泛-阿片类拮抗剂,对 mudeltakappa 受体具有高亲和力 (Ki 分别为 0.4 nM、5.2、2.0 nM)。LY255582 可以降低食物摄入量和体重。LY255582 可用于肥胖研究。
    LY255582
  • HY-107749
    ML 190 Antagonist 98.2%
    ML 190 是一种选择性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂,IC50 为120 nM,EC50 为 129 nM。
    ML 190
  • HY-P1013
    Deltorphin 2 Agonist
    Deltorphin 2 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
    Deltorphin 2
  • HY-123534
    CYT-1010 Agonist 99.74%
    CYT-1010 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
    CYT-1010
  • HY-12698
    NNC 63-0532 Agonist 99.81%
    NNC63-0532 是一种新型非肽伤害感受肽受体 (nociceptin receptor) (ORL1) 激动剂,EC50 为 305 nM。 NNC63-0532 在疼痛、药物成瘾等许多疾病中发挥着重要作用。
    NNC 63-0532
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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